2025-04-25
来源: drugdu
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【滴度医贸网专家回答】
瑞戈非尼片(Regorafenib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗多种实体瘤,具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖和转移的作用,其具体功效包括:
治疗胃肠道间质瘤(GIST)
适用人群:既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗,但仍出现疾病进展或无法耐受的局部晚期、无法手术切除或转移性胃肠道间质瘤患者。
作用机制:通过抑制KIT、PDGFRα、RET、VEGFR等靶点,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,抑制肿瘤生长和血管生成。
治疗肝细胞癌(HCC)
适用人群:既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
作用机制:抑制VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR等靶点,减少肿瘤血管生成,抑制肿瘤生长和扩散。
治疗转移性结直肠癌(mCRC)
适用人群:既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
作用机制:通过抑制VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR、KIT、RET等靶点,阻断肿瘤血管生成和细胞增殖信号通路,抑制肿瘤生长和转移。
抗肿瘤血管生成:瑞戈非尼片通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等靶点,阻断肿瘤血管生成,减少肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤生长。
抑制肿瘤细胞增殖和转移:瑞戈非尼片通过抑制KIT、RET、BRAF等与肿瘤细胞增殖和存活相关的靶点,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
调节肿瘤微环境:瑞戈非尼片通过抑制肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的募集和活化,减少肿瘤微环境中的炎症反应,抑制肿瘤的生长和转移。
延长患者生存期:在临床试验中,瑞戈非尼片作为二线或三线治疗药物,能够显著延长胃肠道间质瘤、肝细胞癌和转移性结直肠癌患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
改善患者生活质量:瑞戈非尼片能够缓解肿瘤相关症状,如疼痛、乏力等,提高患者的生活质量。
增强其他治疗手段的效果:瑞戈非尼片可能通过影响肿瘤微环境,增强其他抗癌治疗(如化疗、放疗)的效果。
使用注意事项
副作用:瑞戈非尼片可能引起乏力、食欲减退、腹泻、口腔黏膜炎、体重减轻、感染、高血压、手足皮肤反应(手足综合征)等副作用。严重副作用包括肝损伤、胃肠道穿孔等。
监测:治疗期间需定期监测肝功能、血压等指标,及时处理不良反应。
禁忌:对瑞戈非尼或其成分过敏者禁用。