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【专家速答】多肽偶联放射性核素药物（PRC）的作用原理和优势是什么？

2026-10-02 来源: drugdu 40

【滴度医贸网专家回答】

 

多肽偶联放射性核素药物，常见语境里也会放在 PRRT（Peptide Receptor Radionuclide Therapy，多肽受体放射性核素治疗）或放射性药物偶联物这一类里理解。它的核心思路可以概括为一句话：用多肽负责“找靶点”，用放射性核素负责“杀伤肿瘤细胞”。

这类药物通常由几部分组成：一段能够识别肿瘤相关受体的多肽，一个连接/螯合结构，以及一个用于诊断或治疗的放射性核素。多肽部分会与肿瘤细胞表面高表达的特定受体结合，比如神经内分泌肿瘤中常见的生长抑素受体；结合后，受体-多肽复合物可以被细胞内吞，放射性核素随之在肿瘤细胞附近或细胞内释放辐射，造成DNA损伤，进而抑制或杀伤肿瘤细胞。PRRT正是利用放射性标记多肽选择性靶向表达相应受体的肿瘤细胞，将治疗性辐射递送到肿瘤部位。PMC

它和传统放疗的区别在于，传统外照射放疗从体外照射肿瘤区域，而多肽偶联放射性核素药物是通过血液循环进入体内，依靠多肽和受体的识别，把放射性核素带到肿瘤组织附近。这样做的目标不是“全身平均分布”，而是让放射性剂量更多集中在表达靶点的病灶部位。相关综述也提到，PRRT的优势在于通过体内受体靶向，实现较高敏感性和特异性的分子水平治疗。PubMed

从药物设计角度看，多肽在这类药物里有几个优势。多肽分子通常较小，组织穿透和体内清除速度相对快，和抗体类大分子相比，成像或治疗时背景信号下降更快；多肽也比较容易通过序列改造、环化、连接臂和螯合剂优化来调整亲和力、稳定性和药代特征。有综述总结，多肽类配体具有免疫原性较低、药代动力学较有利、生产相对简单等特点。MDPI

它的另一个重要优势，是可以做“诊疗一体化”。同一类靶向多肽可以分别偶联诊断核素和治疗核素：用于PET/SPECT显像时，可以先判断肿瘤是否表达相应靶点、药物能否聚集到病灶；确认适合后，再使用治疗核素进行治疗。PRRT在神经内分泌肿瘤中已经是较成熟的诊疗一体化路径，尤其是生长抑素受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤。PMC

不同放射性核素也会带来不同治疗特点。比如 ^177Lu、^90Y、^225Ac 等可用于治疗场景，^68Ga 等可用于PET显像；螯合剂如DOTA可以帮助多肽与不同放射性金属核素结合。不同核素的粒子类型、射程和能量不同，会影响适用肿瘤大小、病灶分布和毒性管理。SNM Journals

当然，这类药物也不是没有限制。它要求肿瘤有足够的靶受体表达，否则药物不容易有效富集；肾脏、骨髓等正常组织也可能受到一定辐射暴露。PRRT中肾毒性是需要关注的问题，不过临床上可通过氨基酸输注等方式降低肾脏辐射剂量。

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