2026-09-09
来源: drugdu
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9月9日,Astex Pharmaceuticals(UK)宣布与默沙东(MSD,Merck & Co., Inc.)达成一项独家全球研究合作和许可协议,旨在发现针对某一肿瘤抑制靶点的小分子候选药物。这是双方在2023年8月首次合作基础上的进一步扩大,合作目标聚焦于肿瘤学领域最具挑战性的靶点之一——p53肿瘤抑制蛋白。
Astex是fragment-based drug discovery(FBDD)领域的先驱企业,总部位于英国剑桥,现为日本大冢制药的全资子公司。公司凭借其专有的fragment-based drug discovery平台,已与多家全球领先药企达成合作,并成功产出三款获批上市药物:与诺华合作的CDK4/6抑制剂Kisqali(瑞波西利)、与强生合作的FGFR抑制剂Balversa(厄达替尼)、与阿斯利康合作的AKT抑制剂Truqap(卡皮色替),覆盖乳腺癌、尿路上皮癌和AKT通路相关肿瘤等方向。
p53是人类癌症中最常发生突变的肿瘤抑制基因,约50%的人类肿瘤中存在p53功能缺失突变。恢复或重建p53肿瘤抑制功能被认为是癌症治疗的"圣杯",但由于p53蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋,长期以来被视为"不可成药"靶点。Astex基于其fragment-based drug discovery技术,已在p53靶点上开展了多年前期研究。根据协议条款,Astex将负责先导化合物发现和优化,默沙东将负责后续临床开发和商业化,Astex将获得预付款、里程碑付款及销售分成。
来源:Clival / Astex Pharma | https://clival.com/news/astex-pharma-expands-drug-discovery-collaboration-with-merck
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