12月23日，再鼎医药宣布国家药品监督管理局已批准呫诺美林曲司氯铵胶囊的新药上市申请，商品名为凯捷乐®，用于治疗成人精神分裂症。新闻稿指出，这是70余年来首个获批的具有全新作用机制的精神分裂症疗法。不同于传统靶向多巴胺的抗精神病药物，凯捷乐®通过选择性作用于大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱能M1和M4受体影响核心疾病通路。
精神分裂症在中国影响着超过800万成年患者，但接受治疗的患者不足一半。这种疾病严重损害患者的思考、感受和行为能力，其特征包括阳性症状、阴性症状和认知障碍。遗憾的是，许多患者在接受现有抗精神病药物治疗期间，继续面临症状改善不足或副作用问题。
统计显示，大约75%的精神分裂症患者在开始治疗的18个月内会停止服药。治疗中止往往导致疾病复发、住院和更长的缓解时间等严重后果。全球范围内，精神分裂症影响着近2400万人，最常用的治疗为抗精神病药物。与一般人群相比，精神分裂症患者的预期寿命缩短了10-20年。
凯捷乐®（呫诺美林曲司氯铵胶囊）是一种口服M1/M4型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂的组合。它的作用机制完全不同于传统抗精神病药物，后者主要靶向多巴胺或5-羟色胺受体。这一全新作用机制被视为自1950年代氯丙嗪问世以来精神分裂症治疗领域的根本性突破，结束了该领域70余年无创新机制药物的历史。
具体而言，药物中的呫诺美林能够穿过血脑屏障，刺激中枢神经系统中与疾病相关的M1和M4受体；而曲司氯铵不易穿过血脑屏障，主要作用于外周，旨在减轻外周胆碱能激活带来的不良反应。
国家药监局的批准是基于在中国开展的I期药代动力学研究、中国的III期临床研究以及三项全球EMERGENT临床研究的数据支持。
其中，在中国开展的III期多中心临床研究达到了主要终点，研究结果显示，在第五周时，与安慰剂相比，KarXT的PANSS总分降低了9.2分，具有显著的统计学意义。
该研究也达到了所有关键次要疗效终点。具体数据包括：在PANSS阳性症状分量表中，与安慰剂相比，KarXT降低了1.9分；在PANSS阴性症状分量表中，降低了2.5分。这一结果与全球临床研究一致。全球III期EMERGENT-2研究数据显示，KarXT治疗组患者的PANSS总分较基线显著下降，与安慰剂组相比差异具有统计学意义。
在中国进行的III期临床研究中，凯捷乐®的安全性特征与全球研究一致，未出现新的或预期外的安全性信号。治疗组中发生率较高且至少为安慰剂组2倍的治疗相关不良事件包括：呕吐、心动过速、恶心、全身性高血压、头晕和腹泻。这些不良反应主要集中在胃肠道和心血管系统。
全球研究数据提供了更多细节。在EMERGENT-2研究中，KarXT组最常见的不良事件包括便秘（21%）、恶心（19%）和呕吐（14%）等。研究还显示，KarXT治疗组中锥体外系运动症状和静坐不能的发生率与安慰剂组相似，均为0-1%。
凯捷乐®的商业前景被业界普遍看好，初步销售数据也证明了其市场接受度。2024年，该药在美国上市仅3个月，便实现1000万美元销售额；2025年上半年销售额跃升至6200万美元。
再鼎医药在商业布局上早有准备。2021年11月，再鼎医药以1.87亿美元的价格从Karuna Therapeutics引进了KarXT在大中华区的开发和商业化权益。2023年12月，百时美施贵宝斥资140亿美元收购Karuna Therapeutics，将该产品纳入管线，进一步加速其全球商业化进程。