新型化合物可阻止癌细胞的转移

2018-10-17 来源: Ddu 807 癌细胞癌细胞迁移靶细胞

加州大学Riverside分校的一个研究小组在UCR医学院生物医学科学教授Maurizio Pellecchia的领导下，发现了化学治疗药物紫杉醇可以在移动过程中对癌细胞进行破坏。

他们设计了一种叫做123B9的化合物，它靶向一种名为ephrin A型受体（EphA2）的致癌基因，EphA2是通过使癌细胞从原发肿瘤部位进入循环而负责癌症转移。

研究人员们将紫杉醇固定在123B9的表面上来攻击EphA2。

研究结果发表在ACS的生物化学专栏上。

Pellecchia说，“但是目前关于123B9化合物与其目标结合的确切机制仍然难以捉摸，这延缓了更有效的药剂的设计进度。”

研究人员随后开发了一种更有效的靶向EphA2的化学试剂来解决这个问题，在UCR的生物化学副教授 Jikui Song的帮助下，化学试剂和受配体结合的受体的确切组合结构在三个维度上可视化。这清楚地说明了新开发的化学物质如何与EphA2结合。因此，人们开发出了比123B9更强的化学试剂。

Pellecchia表示，“结构研究为我们提供了关于我们的药剂如何在原子水平上与EphA2相互作用的重要线索，因此我们能够更好的完善123B9。”

“这些药物仍然可以向癌细胞携带化疗药物，但它们本身不需要抗转移和强效药物，”Pellecchia说，“当它们与EphA2结合时，它们会导致细胞内的受体内化和降解，从而阻止癌细胞进入循环和转移。”

研究团队在胰腺癌细胞上测试了新的化学衍生物135H 11 / H12的效果，证实了它们的转移预防功能。这证实了Pellecchia的假设，该假设表明这些化学物质可用于对抗癌症的转移。

责编: Milo

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