中国杭州2024年8月15日电 /美通社/ -- Vimgreen Pharmaceuticals 是一家以科学为驱动力、专注于调节腺苷信号的制药公司，该公司今天宣布，用于治疗早中期帕金森病的新型腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 VG081821AC 的 2 期临床试验已完成注册。目前共有 150 名患者报名参加，并按 1:1:1 的比例随机分为三个组别：高剂量 VG081821 组、低剂量 VG081821 组和安慰剂组。

这项为期 12 周的 2 期试验是一项多中心、随机、安慰剂对照、双盲研究，旨在探讨 VG081821 作为单药治疗早中期帕金森病患者的安全性和有效性。研究的主要终点是 VG081821 和安慰剂在 12 周用药期间运动障碍社会统一帕金森病评分量表（MDS-UPDRS）第 III 部分（运动症状）评分与基线相比的变化差异。

对于帕金森病患者，目前的疗法主要依赖于左旋多巴（首选）、多巴胺受体激动剂、MAO-B 抑制剂和 COMT 抑制剂等多巴胺替代策略。这些药物要么能提高多巴胺水平，要么能模拟多巴胺功能。然而，尽管左旋多巴能有效减轻帕金森病的运动症状，但长期治疗几乎不可避免地会出现运动并发症（磨损、ON-OFF、运动障碍）。这是众所周知的多巴胺替代疗法的局限性。此外，目前治疗帕金森病的疗法只是对症治疗。这些疗法无法延缓帕金森病的进展。

作为一种非多巴胺作用的 A2AR 拮抗剂，VG081821 有可能在早期使用时避免、减少或延缓运动并发症（磨损、ON-OFF、运动障碍）。VG081821 的特别之处在于它不仅是一种高效的 A2A 拮抗剂，还是一种高效的 A2A 受体反向激动剂。与传统的 A2A 拮抗剂相比，VG081821 对帕金森病患者的运动功能障碍可能具有额外的治疗效果和更大的疗效。此外，VG081821 不仅能改善症状，还能改善疾病。VG081821有望为帕金森病患者带来更好的治疗选择和临床疗效。

“在以往大多数治疗帕金森病的 A2A 拮抗剂试验中，A2A 拮抗剂都是作为一种附加治疗药物，与左旋多巴联合用于晚期帕金森病患者，以缓解帕金森病的发作。虽然这促使 Istradefylline 在美国和日本获得批准，但这并不是 A2A 拮抗剂治疗帕金森病的最佳用途，"Vimgreen 总裁兼首席执行官孙三兴说。“VG081821将作为单一疗法用于改善帕金森病早中期患者的运动。之后，随着病情的发展，它可以与低剂量左旋多巴联合使用。这种节省左旋多巴的效果可将左旋多巴的问题降至最低，并延长帕金森病患者的生活质量"。

众所周知，帕金森病患者外周血单核细胞（PBMC）中的 A2AR 基因表达较高。在目前的 VG081821 2 期试验中，将对 PBMC 中的 A2AR 基因表达水平进行分析。药物疗效与 A2AR 表达水平之间的潜在相关性可能会使 VG081821 成为一种精准药物。

2 期试验将于 11 月完成。

网址：
https://en.prnasia.com/releases/global/vimgreen-completes-enrollment-of-its-phase-2-clinical-trial-evaluating-vg081821ac-for-the-treatment-of-parkinson-s-disease-457373.shtml

责编: editor