绿叶制药集团今天宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）已批准其根据 1 类临床试验途径提交的 LY03020 新药临床试验（IND）申请。LY03020 是一种 TAAR1/5-HT2CR 双重激动剂，旨在治疗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病（ADP）。

LY03020 基于绿叶制药的新化学实体/新治疗实体（NCE/NTE）平台开发，是下一代抗精神病药物，也是全球第一个同时针对微量胺相关受体 1（TAAR1）和 5-HT2C 受体（5-HT2CR）的激动剂。

“与现有的抗精神病药物通常拮抗突触后膜上的D2和5-HT2A受体不同，新一代抗精神病药物激动突触前膜上的D2和5-HT2A受体。与现有的抗精神病药物相比，LY03020同时靶向TAAR1和5-HT2CR，因此能够减少锥体外系症状（EPS）和代谢综合征等不良反应，同时显著改善精神分裂症相关的阴性症状和认知障碍，有望解决患者尚未满足的治疗需求。”绿叶创新研究院执行副总裁田经纬博士表示。“在中枢神经系统（CNS）治疗领域，我们已成功构建了差异化的创新产品组合，同时也在积极探索和开发具有新作用机制的新一代药物，以满足越来越多患者的治疗需求，并保持我们在该治疗领域的领先优势。”

精神分裂症是一种严重的精神疾病，在中国影响着大约 800 万人。1 约有 30% 的难治性精神分裂症患者对第一代和第二代抗精神病药物反应不佳。2 此外，中国有 983 万人患有阿尔茨海默病，且这一数字仍在增长。3 其中约 30% 的患者会出现 ADP，通常表现为攻击性行为、激动、幻觉或妄想4，4 给他们的照顾者和整个社会带来身体或经济上的沉重负担。

LY03020 靶向 TAAR1 和 5-HT2CR。TAAR1 主要表达于突触前膜，其激活可减少多巴胺 (DA) 和血清素 (5-HT) 等单胺类神经递质向突触间隙的释放。5-HT2CR 在突触前膜和突触后膜上均有表达。突触前 HT2CR 的激活可进一步降低 5-HT 等神经递质的释放，并增强对负面症状的抑制。突触后 HT2CR 的激活有助于减少体重增加和血糖/血脂水平异常等代谢综合征。

临床前研究表明，LY03020可显著改善精神分裂症的阳性和阴性症状及认知障碍，也显著改善ADP的阳性和阴性症状，且对EPS及体重增加、血糖/血脂异常等代谢综合征没有明显风险。

中枢神经系统治疗领域需求巨大，包括精神分裂症、阿尔茨海默病等，但该领域的新药研发相对缓慢。绿叶制药在该领域深耕多年，已研发出一系列具有国际竞争力的创新药物及剂型，成为中国该领域的领军企业。例如，Erzofri®（帕利哌酮棕榈酸酯）缓释混悬剂和Rykindo®（利培酮）缓释混悬剂均已在美国获批上市；若欣林®（托鲁地文拉法辛盐酸盐缓释片）和金优平®（注射用罗替戈汀微球）均已在中国上市。此外，公司还在国内外同步开发数个在研药物，如LY03015，靶向VMAT2和Sigma1。

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