Sosei Heptares 的精神分裂症候选药物解决了神经系统疾病的一个新的、难以用药的靶点。 勃林格殷格翰可以在预计于 2025 年产生数据的第一阶段测试后对这种小分子行使选择权。

作者：弗兰克·文卢安
用于治疗精神分裂症的抗精神病药物并不适用于所有患者，即使有效，副作用也会导致许多人停止服用。 Sosei Heptares 正在开发一种新药，可以为患者带来更好的疗效并减少副作用，这种潜力引起了勃林格殷格翰的兴趣。

这家德国制药公司已签署了一项协议，获得 Sosei Heptares 的精神分裂症候选药物的独家选择权，该药物正处于早期临床开发阶段。 根据周一公布的交易条款，勃林格殷格翰将向其新合作伙伴预付 2500 万欧元。

Sosei Heptares 的精神分裂症研究针对的是一种名为 GPR52 的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。 这种特殊的受体在大脑中高度表达，使其成为治疗神经系统和神经精神疾病的有价值的药物靶点。 但它也是一种孤儿受体，这意味着体内没有任何已知的物质可以与其结合以激发效应。 缺乏内源性配体使得理解孤儿受体以及对它们进行药物治疗变得困难。

Sosei 的 StaR 技术平台稳定了 GPCR，使科学家能够更好地了解其结构，从而发现靶向它的分子。 该公司开发了可以选择性结合并激活 GPR52 的小分子，有望解决精神分裂症的各种症状。 这些项目中最先进的 HTL0048149 是一种每日一次的口服药物，旨在选择性地靶向 GPR52。 除了治疗精神分裂症症状外，该分子还旨在最大限度地减少与现有抗精神病药物相关的副作用。

去年，英国开始了一项一期临床试验，评估健康志愿者的单次和多次递增剂量。 初步数据预计明年公布。 根据交易条款，Sosei Heptares 将通过 1b 期临床测试继续开发 HTL0048149。 此后，勃林格殷格翰可能会行使其选择权，许可该分子继续其临床开发。 除了 HTL0048149 之外，该许可证还涵盖由 Sosei Heptares 技术设计的备用化合物。

如果这家德国制药公司对精神分裂症候选药物行使选择权，则该交易需要额外支付 6000 万欧元。 根据研究进展，勃林格殷格翰可能支付高达 6.7 亿欧元，外加已批准的精神分裂症药物销售的特许权使用费。

勃林格殷格翰中枢神经系统发现研究全球负责人 Hugh Marston 在一份准备好的声明中表示：“我们非常高兴能够通过这种新颖的方法与 Sosei Heptares 建立合作伙伴关系，该方法旨在解决精神分裂症患者未得到满足的巨大需求。” “这种伙伴关系与我们的其他开发项目高度互补，旨在通过疗法引入新的精准医学方法来治疗精神健康障碍，我们希望这将改变精神分裂症患者的生活。”

勃林格殷格翰在精神分裂症方面的工作包括与数字疗法开发商Click Therapeutics的合作。合作项目CT-155是一款智能手机应用程序，旨在增强治疗精神分裂症行为方面的护理治疗标准。该计划已进入第三阶段测试。2020年宣布该交易时，两家公司没有透露具体的财务细节，但表示预付款和里程碑付款合计可能达到5亿美元。

公共领域图像由 Flickr 用户 SciTechTrend 提供

责编: editor