ICR 研究人员开发新测试来帮助确定未来的癌症治疗方法
2023-09-22
来源: drugdu
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美国癌症研究所 (ICR) 癌症药物发现中心的研究人员开发了一种新测试 RKD2，它使癌症药物发现的早期阶段更加高效。
在英国癌症研究中心的资助下，研究人员创建了一种研究程序，可以帮助科学家识别新的生物活性化合物，用于开发有效的药物。
基于片段的药物发现使用各种技术来筛选低分子量的化合物或片段库。 在初始阶段，科学家引入一个潜在的抗癌靶点，并观察哪些片段与其相互作用。
此前，研究人员只能确定“是的，发生了相互作用”或“否，没有相互作用”。 然而，很难将其应用于弱相互作用，并且团队不能排除非特异性相互作用。
新的 RKD2 测试允许研究人员通过确定相互作用的强度来量化相互作用，识别那些真正活跃且值得跟进的相互作用。
该团队选择了一种已知的复杂靶蛋白，使用一种称为配体观察核磁共振 (LONMR) 的药物发现方法进行测试，该方法的工作原理与 MRI 扫描仪类似。
他们发现了碎片的横向弛豫率（R2），这表示它们在溶液中翻滚的速度。 由于大分子比小分子翻滚得更慢，片段 R2 值的增加表明它与目标蛋白发生了相互作用。
随后，他们应用了一种新的数学公式来找到每个片段的结合亲和力值 (Kd)。 比较 Kd 值以揭示最强的相互作用。
新的测试允许科学家只选择最有潜力的化合物，以避免在那些被证明无效的化合物上浪费时间和资源。
目前，一次只能筛选1000到2000个片段。 RKD2 测试将使研究人员能够探索更广泛的片段。
ICR 癌症药物发现中心化学主任 Swen Hoelder 教授表示：“我们的工作为改进流程并最大限度地提高其效率做出了重大贡献。我们正在将 R2KD 方法用于我们的几个药物发现项目，并且 我们相信，这将使学术界和工业界的研究团队更容易发现基于核磁共振的片段药物。”
网址：
https://www.pmlive.com/pharma_news/icr_researchers_develop_new_test_to_help_identify_future_cancer_treatments_1500656
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